Nixar Lek – Tablete za alergiju, Cena, Iskustva

Nixar pripada klasi lekova poznatih kao antihistaminici i sadrži aktivnu supstancu bilastin. Može se koristiti kod osoba starijih od 12 godina za lečenje simptoma sezonskih alergija, uključujući: kijanje, svrab i curenje iz nosa,  svrab, crvene i suzne oči, osip i iritacije kože.

Nixar se takođe koristi za ublažavanje simptoma povezanih sa alergijskim stanjima kože, uključujući hroničnu urtikariju i svrab kod osoba starijih od 18 godina.

Deluje tako što blokira delovanje jednog od prirodnih hemikalija u telu poznatog kao histamin. Histamin je odgovoran za mnoge simptome alergijske reakcije. Efekti Nixara mogu se primetiti već sat vremena nakon uzimanja ovog leka i traju približno 24 sata.

Bilastin može biti dostupan pod dva brendirana imena i u nekoliko različitih oblika. Brednirana imena su Nixar i Alergofen. Nixar je dostupan u dva oblika, kao tablete od 10 i 20mg i kao oralni rastvor 2.5mg/ml. Alergofen nije dostupan u svim oblicima i dolazi isključivo kao talbeta od 20mg. Takođe, možda se ne koristi za sve uslove opisane ovde.

Vaš lekar vam je možda preporučio Nixar za stanja koja nisu navedena u ovim informacijama o leku. Ako niste razgovarali sa svojim lekarom ili niste sigurni zašto uzimate Nixar, razgovarajte sa svojim lekarom. Ne prekidajte uzimanje ovog leka bez konsultacije sa lekarom.

Ne dajte ovaj lek nikome drugome, čak i ako imaju iste simptome kao i vi. Može biti štetno za ljude da uzimaju ovaj lek ako im lekar nije prepisao.

U ovom članku ćemo se osloniti na naučna istraživanja o leku Nixar.

Nixar lek – Za šta se koristi?

Kreće vreme sezonskih alergija, vi ste podložni njima i ne možete da se izborite sa kijavicom i svrabom. Javljate se lekaru i on vam preporučuje Nixar, pijete ga jednom dnevno. Simptomi mogu uglavnom nestati kod lakših alergija. Kod težih alergija ovaj lek možda neće delovati. Nixar je jedan od najbezbednijih antihistaminika ali nije toliko snažan.

Nixar tablete od 10 i 20mg su namenjene samo starijima od 12 godina. Dok je oralni rastvor Nixar 2.5mg/ml namenjen deci od 6 do 12 godina i to samo ako su teži od 20kg.

Nixar je siguran i efikasan često prepisivan nesedativni H1-antihistaminik odobren za simptomatsko lečenje kod pacijenata sa alergijskim poremećajima kao što su rinokonjunktivitis i urtikarija. Evaluisan je kod mnogih pacijenata tokom kliničkog razvoja potrebnog za njegovo odobrenje, ali klinička ispitivanja uglavnom isključuju mnoge pacijente koji će imati koristi u svakodnevnoj kliničkoj praksi (posebno one sa postojećim bolestima i/ili koji se leče istovremeno sa drugim lekovima). Nakon njegovog uvođenja u kliničku praksu, specijalisti za medicinske informacije primili su mnoge praktične upite u vezi sa optimalnom upotrebom Nixara u različitim okolnostima.

Ko sme da koristi Nixar?

Preporučena doza Nixara za odrasle i decu stariju od 12 godina je 1 tableta (20 mg) koja se uzima oralno, jednom dnevno.

Deci uzrasta od 4 do 11 godina treba dati 10 mg, bilo u obliku orodisperzibilne tablete ili oralnog rastvora.

Orodisperzibilna tableta treba da se stavi u usta i pusti da se rastopi. Može se takođe rastopiti u maloj količini vode pre nego što se popije.

Nixar oralni rastvor dolazi sa mericom koja precizno meri 4 mL, što je količina potrebna za dozu od 10 mg.

Nixar treba uzimati sa vodom na prazan stomak, jedan sat pre jela ili dva sata nakon jela za najbolji efekat. Hrana, sok od grejpfruta i drugi sokovi mogu smanjiti efikasnost ovog leka.

Mnoge stvari mogu uticati na dozu leka koja je potrebna osobi, kao što su telesna težina, druga medicinska stanja i drugi lekovi. Ako vam je lekar preporučio drugačiju dozu od onih navedenih ovde, nemojte menjati način uzimanja leka bez konsultacije sa lekarom.

Važno je da uzimate ovaj lek tačno onako kako vam je lekar prepisao.

Ako preskočite dozu, preskočite propuštenu dozu i nastavite sa redovnim rasporedom doziranja. Nemojte uzimati duplu dozu da nadoknadite propuštenu. Ako niste sigurni šta da radite nakon propuštene doze, kontaktirajte svog lekara ili farmaceuta za savet.

Čuvajte Nixar na sobnoj temperaturi, zaštitite ga od svetlosti i vlage, i držite ga van domašaja dece.

Nemojte bacati lekove u otpadne vode (npr. u sudoperu ili WC šolju) ili u kućno smeće. Pitajte svog farmaceuta kako da bacite lekove koji vam više nisu potrebni ili im je istekao rok.

Šta ako preskočim dozu ili uzmem previše leka?

Ako zaboravite da detetu date dnevnu dozu na vreme, dajte je istog dana čim se setite. Zatim, sledeću dozu dajte sledećeg dana u uobičajeno vreme kako je propisao lekar.

U svakom slučaju, nemojte davati dvostruku dozu da biste nadoknadili propuštenu.

Ako vaše dete ili bilo ko drugi uzme previše ovog leka, odmah obavestite svog lekara ili idite u hitnu službu najbliže bolnice. Molimo vas da sa sobom ponesete pakovanje leka ili ovu uputu.

Nixar upotreba kod dece

Preporučena doza za decu uzrasta od 6 do 11 godina sa telesnom težinom od najmanje 20 kg je 10 mg Nixara (4 ml oralnog rastvora) jednom dnevno za ublažavanje simptoma alergijskog rinokonjunktivitisa i urtikarije.

Nemojte davati ovaj lek deci mlađoj od 6 godina sa telesnom težinom ispod 20 kg, jer ne postoje dovoljni podaci.

Za odrasle, uključujući starije osobe i adolescente uzrasta od 12 godina i više, preporučena doza je 20 mg Nixara jednom dnevno. Za ovu populaciju pacijenata dostupna je prikladnija forma doziranja – tablete, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

• Nixar oralni rastvor je za oralnu upotrebu.
• Oralni rastvor dolazi sa šoljicom za doziranje sa oznakom od 4 ml (= 10 mg Nixara po dozi), koja će vam pomoći da pravilno dozirate oralni rastvor.
• Napunite šoljicu sa 4 ml oralnog rastvora.
• Administrirajte direktno iz šoljice.
• Operite šoljicu nakon upotrebe.

Trebalo bi da date oralni rastvor vašem detetu jedan sat pre ili dva sata nakon što je dete uzelo bilo kakvu hranu ili voćni sok.

Kako trajanje lečenja zavisi od osnovne bolesti vašeg deteta, vaš lekar će odrediti koliko dugo vaše dete treba da uzima Nixar.

Nixar Neželjena dejstva

Mnogi lekovi mogu izazvati neželjene efekte, kao i Nixar. Neželjeni efekat je neželjeni odgovor na lek kada se uzima u normalnim dozama. Neželjeni efekti mogu biti blagi ili teški, privremeni ili trajni.

Neželjene efekte navedene u nastavku ne doživljavaju svi koji uzimaju Nixar. Ako ste zabrinuti zbog neželjenih efekata, razgovarajte o rizicima i koristima ovog leka sa svojim lekarom.

Sledeća neželjena dejstva su prijavljena kod najmanje 1% ljudi koji uzimaju Nixar. Mnogi od ovih neželjenih efekata se mogu upravljati, a neki mogu nestati sami od sebe tokom vremena.

Kontaktirajte svog lekara ako iskusite ove neželjene efekte i oni su teški ili smetajući. Vaš farmaceut vam može savetovati kako da upravljate neželjenim efektima.

• Dijareja
• iritacija očiju
• umor
• glavobolja
• iritacija nosa
• mučnina
• bol u stomaku

Iako se većina navedenih neželjenih efekata ne događa često, mogu dovesti do ozbiljnih problema ako ne potražite medicinsku pomoć.

Proverite sa svojim lekarom što je pre moguće ako se pojavi bilo koji od sledećih neželjenih efekata:

• suva koža, ekcem
• nesvestica
• znaci problema sa srcem (npr. ubrzan, nepravilan rad srca ili puls; bol u grudima; naglo povećanje telesne težine; otežano disanje; oticanje nogu)

Prekinite uzimanje leka i potražite hitnu medicinsku pomoć ako se pojavi bilo koji od sledećih simptoma:

• znaci ozbiljne alergijske reakcije (npr. grčevi u stomaku; otežano disanje; mučnina i povraćanje; ili oticanje lica, usana i grla)

Neki ljudi mogu iskusiti neželjene efekte osim onih navedenih. Proverite sa svojim lekarom ako primetite bilo koji simptom koji vas zabrinjava dok uzimate Nixar.

Nixar Mere opreza

Pre nego što počnete da koristite Nixar, obavezno obavestite svog lekara o svim medicinskim stanjima ili alergijama koje imate, lekovima koje uzimate, da li ste trudni ili dojite, i svim drugim značajnim činjenicama o vašem zdravlju. Ovi faktori mogu uticati na način na koji treba da koristite Nixar.

Pospanost/smanjena budnost: Nixar može izazvati pospanost ili vrtoglavicu, što može uticati na vašu sposobnost vožnje ili rukovanja mašinama. Izbegavajte vožnju, rukovanje mašinama ili obavljanje drugih potencijalno opasnih zadataka dok ne utvrdite kako ovaj lek utiče na vas.

Ritam srca: Nixar može izazvati promene u normalnom ritmu srca, uključujući nepravilan rad srca nazvan produženje QT intervala. Produženje QT intervala je ozbiljno i opasno po život stanje koje može izazvati nesvesticu, napade i iznenadnu smrt. Ako ste u riziku od problema sa srčanim ritmom (npr. osobe sa srčanom insuficijencijom, anginom, niskim nivoom kalijuma ili magnezijuma), razgovarajte sa svojim lekarom kako ovaj lek može uticati na vaše medicinsko stanje, kako vaše medicinsko stanje može uticati na doziranje i efikasnost ovog leka, i da li je potrebno posebno praćenje.

Funkcija bubrega: Ako imate smanjenu funkciju bubrega ili bubrežnu bolest, vaš lekar može preporučiti da izbegavate određene lekove ako uzimate Nixar.

Trudnoća: Ovaj lek se ne sme koristiti tokom trudnoće osim ako koristi ne nadmašuju rizike. Ako zatrudnite dok uzimate ovaj lek, odmah se obratite svom lekaru.

Dojenje: Nije poznato da li Nixar prelazi u majčino mleko. Ako dojite i uzimate ovaj lek, to može uticati na vašu bebu. Razgovarajte sa svojim lekarom o tome da li treba da nastavite sa dojenjem.

Deca: Sigurnost i efikasnost upotrebe ovog leka nisu ustanovljeni za decu mlađu od 4 godine ili sa telesnom težinom manjom od 16 kg.

Nixar Interakcije

Interakcije između različitih lekova mogu ometati kliničku aktivnost i sigurnost agenasa Nixara kroz promene u njihovim farmakodinamičkim ili farmakokinetičkim karakteristikama. Upiti o potencijalnim interakcijama između lekova jedan su od najčešćih razloga za kontaktiranje farmaceuta.

Starije osobe su posebno sklone doživljavanju interakcija između lekova zbog visoke stope prepisivanja u ovoj populaciji, kao i zbog promena povezanih sa starošću u funkciji bubrega, funkciji jetre, nutritivnom statusu i telesnoj težini; kao i individualnih varijacija i promena u farmakokinetici/farmakodinamici.

Iako direktno iskustvo u vezi sa istovremenom upotrebom mnogih agenasa sa Nixarom nedostaje, postoje dostupni podaci koji nam mogu pomoći da donesemo informisanu odluku u vezi sa balansom rizika i koristi određenih kombinacija lekova.

Posebno, farmakokinetički profil Nixara izgleda povoljno jer prolazi kroz zanemarljiv metabolizam i gotovo isključivo se eliminiše putem bubrežne ekskrecije. Nixar niti indukuje niti inhibira in vitro aktivnost nekoliko izoenzima iz sistema citohrom 450 (CYP). Shodno tome, Nixar ne stupava u interakciju sa citohromskim metaboličkim putevima, što objašnjava pozitivan odgovor na pitanje, „Može li se Nixar primenjivati sa lekovima poput acenokumarola, rivaroksabana, apiksabana, klopidogrela, kortikosteroida, inhibitora protonske pumpe i oralnih kontraceptiva?“. Kao i digoksin, Nixar je supstrat za efektorni transporter P-glikoproteina (P-gp), te stoga ima potencijal da interaguje sa lekovima koji se eliminiraju ovim putem, poput rivaroksabana, apiksabana, digoksina i nekoliko lekova koji se koriste za lečenje tuberkuloze. Budući da ne inhibira aktivnost P-gp transportera, rizici sa Nixarom se smatraju minimalnim.

Navešćemo lekove koji mogu interagovati, međutim čak i drugi lekovi koji nisu navedeni mogu napraviti reakciju. Recite svom lekaru ili propisivaču o svim lekovima koje uzimate na recept, bez recepta (bez recepta) i biljnim lekovima koje uzimate. Takođe im recite o bilo kakvim dodacima koje uzimate. Pošto kofein, alkohol, nikotin iz cigareta ili ulični lekovi mogu uticati na dejstvo mnogih lekova, trebali biste obavestiti svog propisivača ako ih koristite.

Nixar može interagovati

Ako uzimate bilo koji od lekova koje ćemo navesti, obratite se svom lekaru ili farmaceutu u vezi Nixara. Zavisno od vaših specifičnih okolnosti, vaš lekar može poželeti da:

• prestanete uzimati jedan od lekova,
• promenite jedan od lekova drugim,
• promenite način uzimanja jednog ili oba leka, ili
• ostavite sve kako jeste.

Interakcija između Nixara i bilo kog od sledećeg može biti moguća:

• Aklidinijum
• Alkohol
• Amantadin
• Amiodaron
• Amfetamini (npr. dekstroamfetamin, lisdexamfetamin)
• Drugi antihistaminici (npr. azelastin, cetirizin, doksilamin, difenhidramin, hidroksizin, ketotifen, loratadin, rupatadin)
• Antipsihotici (npr. asenapin, hlorpromazin, klozapin, haloperidol, olanzapin, kvetiapin, risperidon)
• Atropin
• Azolni antifungali (npr. flukonazol, ketokonazol, vorikonazol)
• Barbiturati (npr. butalbital, pentobarbital, fenobarbital)
• Benzodiazepini (npr. alprazolam, diazepam, lorazepam)
• Benztropin
• Proizvodi koji sadrže botulinum toksin
• Brimonidin
• Buprenorfin
• Buspiron
• Butorfanol
• Kanabis
• Karvedilol
• Hloral hidrat
• Klidinijum
• Klonidin
• Kobisistat
• Ciklosporin
• Disopiramid
• Diuretici (tablete za izbacivanje vode; npr. furosemid, Lasix, hidrohlorotiazid)
• Domperidon
• Donepezil
• Dronedarone
• Eliglustat
• Eluksadol
• Entakapon
• Esketamin
• Flibanserin
• Galantamin
• Opšti anestetici (lekovi koji se koriste za uspavljivanje ljudi pre hirurškog zahvata)
• Glukagon
• Glikopirrolat
• Sok od grejpfruta
• Ipratropijum
• Kava kava
• Lumakafin i ivakafin
• Makrolidni antibiotici (npr. azitromicin, klaritromicin, eritromicin)
• Metoklopramid
• Mirabegron
• Mirtazapin
• Mišićni relaksanti (npr. ciklobenzaprin, orfenadin)
• Opijatski analgetici (npr. kodein, hidromorfon, morfin, oksikodon, tapentadol, tramadol)
• Nitroglicerin
• Osimertinib
• Oksibutinin
• Pomalidomid
• Kalijum hlorid
• Pramipeksol
• Procainamid
• Kinidin
• Kinin
• Ritonavir
• Rivastigmin
• Ropinirol
• Skopolamin
• Lekovi za epilepsiju (npr. klobazam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoin, primidon, rufinamid, topiramat, valproinska kiselina, zonisamid)
• Solifenacin
• Sotalol
• Tetrabenazin
• Tiotropijum
• Tolterodin
• Triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin, klomipramin, desipramin, trimipramin)
• Umeclidinijum
• Velpatasvir
• Verapamil
• Zolpidem
• Zopiklon

Konvencionalni antikoagulansi

Acenokumarol (ACN) – Interakcija se uglavnom javlja putem CYP 450. Kroz displaziju ACN sa jakog vezivanja (98.7%) za plazma proteine. Ili kroz smanjenje biodostupnosti vitamina K. Nixar ne inhibira ili indukuje CYP 450. Nema informacija o efektima na vezivanje za plazmu ili biodostupnost vitamina K. SmPC za ACN beleži da postoji samo mali rizik od klinički značajnih interakcija, ali uvek se savetuje oprez. SmPC za Nixar ne navodi nikakav rizik od interakcije.

Novi oralni antikoagulanci i antigregacioni lekovi

Dabigatran (DAB) – je supstrat za efektorni P-gp transporter, koji može biti inhibiran/indukovan istovremenom lekovitom terapijom. Nixar ne inhibira niti indukuje P-gp. Kao i digoksin, deluje kao supstrat za P-gp. Što se tiče digoksina, nije očekivano da će Nixar biti povezan sa bilo kakvim relevantnim promenama u izloženosti DAB-u.

Rivaroksaban (RIV) – se metabolizuje putem CYP 3A4 ili putem P-gp puteva, a očekuje se da će inhibicija ovih puteva povećati nivoe RIV-a u plazmi. Nixar se ne metabolizuje i ne inhibira niti indukuje CYP 450. Nije očekivano da će Nixar biti povezan sa bilo kakvim relevantnim promenama u izloženosti RIV-u.

Apiksaban (API) – se metabolizuje putem CYP 3A4 ili putem P-gp puteva, a očekuje se da će inhibicija ovih puteva povećati nivoe API-a u plazmi. SmPC preporučuje da API ne treba primenjivati istovremeno sa jakim inhibitorima CYP 3A4 ili P-gp, kao što su azol antimikotici i HIV proteazni inhibitori. Jaki induktori CYP 3A4 ili P-gp treba primenjivati sa oprezom.

Klopidogrel (CLO) – se metabolizuje putem CYP 2C19 u svoj aktivni metabolit. Iako klinički značaj ove interakcije nije siguran, istovremeno lečenje sa umerenim do jakim inhibitorima CYP 2C19 treba izbegavati kod pacijenata koji primaju CLO. Budući da Nixar ne utiče na CYP 450 puteve, neće biti povezan sa bilo kakvim relevantnim promenama u izloženosti CLO-u.

Lekovi koji se koriste u lečenju astme ili rinitisa

Hlorfenamin (CHL) – je sedativni antihistamin prve generacije, a SmPC ima specifično upozorenje da se ne sme koristiti sa drugim antihistaminicima. Ne postoji naučni dokaz koji podržava kombinovanje CHL-a i BIL-a, i ako su potrebni veći antihistaminski efekti (npr. kod urtikarije), preporučuje se povećanje doze BIL-a.

Steroidi – Kortikosteroidi se veoma brzo metabolizuju u jetri. Nixar ne inhibira niti indukuje CYP 450. Ne postoje očigledni razlozi koji bi sprečili istovremenu primenu Nixara i kortikosteroida ako je to odgovarajuće prema mišljenju lekara.

Ostali lekovi

Digoksin (DIG) – je srčani glikozid koji se koristi u lečenju zatajenja srca, i ima uski terapijski prozor. On je supstrat za P-gp, enzim membranskog transporter. Lekovi koji inhibiraju P-gp će smanjiti renalnu tubularnu eliminaciju DIG-a. Nixar je takođe supstrat za P-gp, ali ne inhibira njegovo delovanje. Ne postoji naučno opravdanje za to da bi Nixar mogao uticati na biodostupnost DIG-a. U odsustvu kliničkih podataka, treba biti oprezan pri istovremenoj primeni Nixara i DIG-a, ali verovatnoća interakcije izgleda niska.

Lekovi protiv tuberkuloze

Klasikčno, lekovi poput rifampicina, izonijazida, pirazinamida i etambutola su korišćeni u različitim kombinacijama kao terapija prvog izbora. Terapija drugog i trećeg izbora uključuje aminoglikozide, kinolone, rifabutin i druge lekove. Mnogi od ovih agenasa indukuju efektorni P-gp transporter i/ili se eliminiraju putem bubrežnih puteva. Ne može se isključiti potencijal ovih lekova da smanje eliminaciju BIL-a i povećaju nivoe u plazmi. Budući da farmakokinetički podaci za BIL u kombinaciji sa lekovima protiv tuberkuloze trenutno nisu dostupni, lekar treba pažljivo da proceni ukupan odnos rizika i koristi ako se razmatra takvo lečenje.

Antiretrovirusni lekovi

Postoji veliki broj dostupnih antiretrovirusnih lekova, i koriste se u različitim kombinacijama. Oni imaju uski terapijski prozor, i interakcije lekova mogu biti važne. Ako se metabolizacija vrši putem CYP 450, tada BIL obično neće imati efekat. Ako se kombinuje sa inhibitorom P-gp, može doći do povećanja biodostupnosti Nixara, što generalno nije klinički značajno, ali treba biti oprezan kod pacijenata sa oštećenjem bubrega. Da bi doneli informisan izbor na osnovu procene rizika i koristi, lekar treba da zna precizan antiretrovirusni režim koji pacijent koristi. BIL se ne sme primenjivati kada pacijent ima oštećenje bubrega i prima lek koji je inhibitor P-gp.

Inhibitori protonske pumpe (PPI)

PPI, poput leka Nolpaza su inhibitori CYP 450, što objašnjava mnoge njihove interakcije sa lekovima. Osim toga, PPI takođe inhibiraju P-gp, ali ovaj efekat se ne čini klinički relevantnim. BIL se ne metabolizuje i verovatno neće biti pogođen istovremenom terapijom PPI. Ne očekuje se interakcija između BIL-a i PPI.

Oralna kontracepcija

Oralne kontaceptive se metabolizuju putem CYP 450, što objašnjava mnoge njihove interakcije sa lekovima i potencijalni rizik od neželjene trudnoće. Pored toga, oralne kontaceptive inhibiraju CYP 450, što može ometati metabolizam drugih lekova. Nixar ne inhibira niti indukuje CYP 450. Štaviše, Nixar se ne metabolizuje, pa oralne kontaceptivne pilule ne mogu ometati njihovu eliminaciju. Ne očekuje se interakcija između Nixara i oralne kontaceptive. Žene uključene u program kliničkih ispitivanja bile su obavezne da koriste efikasnu kontraceptivnu metodu, uključujući i OK, i nisu primećene nikakve interakcije.

Nixar i Trudnoća

Za mnoge trudnice, farmakoterapija je neophodna kako bi se kontrolisali simptomi. Iako su lekovi potencijalno opasni, suboptimalno lečenje majke može biti štetnije za nerođeno dete.

Svaki lek uzet tokom trudnoće nosi potencijalni teratogeni rizik za fetus. Iz etičkih razloga, označavanje proizvoda za antihistaminike obično navodi da se trebaju izbegavati tokom trudnoće zbog nedostatka podataka o bezbednosti za fetus.

Međutim, u SAD-u, između 2001. i 2006. gotovo polovina svih trudnoća bile su neplanirane, što može dovesti do perioda izloženosti fetusa antihistaminicima pre potvrde trudnoće, pa je stoga važno da postoji veća svest o ukupnom riziku za razvoj fetusa.

Može li se koristiti Nixar tokom trudnoće?

Trenutno nemamo dovoljno informacija da bismo doneli odluku o bezbednosti Nixara tokom trudnoće. Antihistaminici kao što je Nixar se često koriste za lečenje nekoliko uobičajenih tegoba kod žena reproduktivne dobi, pri čemu su najčešći alergijski rinitis (AR) i urtikarija. Zaista, procenjeno je da do 20%–30% žena ima AR, a 4%–7% pati od astme tokom trudnoće, što, zajedno sa nekim dermatološkim tegobama, čini ih nekim od najčešćih grupa medicinskih stanja koja komplikuju trudnoću.

Ova oboljenja mogu uticati na dobrobit i kvalitet života majke, jer mogu biti veoma onesposobljavajuća, izazivajući različite simptome poput curenja iz nosa, svraba i začepljenosti nosa kod pacijenata sa AR i niz dermatoloških tegoba kod pacijenata sa urtikarijom.

Bezbednost Nixara nije potpuno utvrđena tokom trudnoće i treba ih koristiti samo ako, prema proceni lekara, koristi nadmašuju rizike. Preporuke o označavanju trudnoće od strane FDA (Agencija za hranu i lekove) trenutno se revidiraju. Stari sistem je koristio kategorije bezbednosti u trudnoći A, B, C, D i X, koje FDA sada smatra zbunjujućim.

Ove kategorije će biti obustavljene, a zahtevaće se novi sistem zasnovan na narativu koji uključuje sažetke o rizicima leka tokom trudnoće i rasprave o podacima koji podržavaju ove sažetke. FDA veruje da će ove promene u označavanju pružiti značajnije informacije za lekare. Smernice od EMA (Evropske agencije za lekove) zahtevaju da se pri donošenju preporuka za upotrebu lekova kod trudnica ili dojilja, kao i kod žena reproduktivne dobi, uzmu u obzir sva dostupna saznanja kako klinička tako i neklinička. To uključuje integrisanu evaluaciju nekliničkih i kliničkih podataka, koja obuhvata razmatranje nekliničkih farmakoloških i farmakokinetičkih svojstava lekovitog proizvoda, kao i rezultate nekliničkih studija toksičnosti i kliničkog iskustva/znanja o jedinjenjima unutar iste klase.

Nixar i Psihomotorne funkcije

Prva generacija H1-antihistaminika popur Nixara ima mnogo veći sedativni efekat od H1-antihistaminika druge generacije. Što objašnjava njihov negativan uticaj na psihomotorne performanse. Ovo se čini da je povezano sa interakcijom između H1-antihistaminika druge generacije i P-gp transporterom, koji je izražen na barijeri između krvi i mozga i deluje kao izlazni pumpa. Konačni rezultat je smanjenje koncentracija H1-antihistaminika druge generacije u mozgu što minimalizuje moguće efekte na centralni nervni sistem poput sedacije.

Prema savetu Federalne uprave za avijaciju Sjedinjenih Američkih Država (FAA) pilotima, neki ljudi su pod utiskom da ako je Nixar dovoljno bezbedan da se kupi bez recepta, onda mora biti dovoljno bezbedan i za upravljanje avionom dok ste pod njegovim uticajem. Statistike pokazuju da oko 80% svih većih avionskih nesreća, kako vojnih tako i civilnih, obično uključuju ljudske faktore.

Nixar i oboljenja bubrega

Nixar može stvoriti probleme i interagovati sa mnogim lekovima koji su namenjeni lečenju bubrežnih bolesnika.

Mogu li Nixar koristiti pacijenti koji su imali transplantaciju bubrega?

Ciklosporin, koji se koristi u imunosupresivnim režimima kod pacijenata sa transplantacijom bubrega, može izazvati pogoršanje funkcije bubrega i pokazano je da interaguje sa lekovima metabolisanim putem CYP P450 sistema. To nije zabrinutost za Nixar koji se ne metabolizuje i ne pokazuje nikakvu interakciju sa CYP 450. Ciklosporin je takođe snažan inhibitor P-gp, i zbog toga može povećati koncentraciju leka u plazmi kada je eliminacija leka posredovana P-gp.

Uopšteno, upotreba Nixara kod pacijenata sa alergijskim rinoconjunktivitisom ili urtikarijom koji prolaze kroz transplantaciju organa ili tkiva i leče se imunosupresivom poput ciklosporina preporučuje se samo kod osoba sa normalnom ili blago narušenom funkcijom bubrega i koje se pažljivo prate. Sažetak karakteristika proizvoda za Nixar (SmPC) savetuje da se lek ne koristi kod pacijenata lečenih ciklosporinom sa umerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom.

Mogu li Nixar koristiti pacijenti na dijalizi?

Mera u kojoj dijaliza utiče na lek Nixar je prvenstveno određena njegovim fizičko-hemijskim karakteristikama kao što su veličina molekula i rastvorljivost u vodi, i njegovim farmakokinetičkim svojstvima kao što su apsorpcija, klirens iz plazme, vezivanje za proteine i zapremina distribucije.

Pored ovih svojstava leka, tehnički aspekti procedure dijalize takođe mogu da odrede obim do kojeg se lek uklanja dijalizom. Nažalost, objavljeno je nekoliko studija in vivo, a farmakokinetičko ponašanje samo malog broja lekova je ispitano kod pacijenata na dijalizi.

Stoga su mnoge smernice za doziranje lekova tokom kontinuirane terapije zamene bubrega (CRRT) ekstrapolirane iz iskustava sa hroničnom hemodijalizom ili iz teorijskih razmatranja.

Smernice za dijalizu lekova uključuju prateću tabelu koja predstavlja referencu u vezi sa efektom dijalize na klirens leka. Tabela uključuje antihistaminike kao što su cetirizin, desloratadin i feksofenadin, ali kako je Nixar novi lek, ne postoje specifične studije ili preporuke.

Smatramo da su njegove fizičko-hemijske karakteristike slične onima kod feksofenadina, i stoga bi dijalizabilnost Nixara mogla biti slična feksofenadinu, iako nema podataka o dijaliziranim pacijentima kojima je davan Nixar.

Preporuke Smernica za dijalizu lekova iz 2013. za feksofenadin su:

• konvencionalna hemodijaliza: NO/NS, NO ukazuje da dijaliza nema klinički važan efekat na klirens iz plazme i dodatno doziranje obično nije potrebno. NS ukazuje da je tip membrane bio nije precizirano
• hemodijaliza visoke permeabilnosti: ND ukazuje da ne postoje podaci o dijalizibilnosti leka sa vrstom dijalize
• peritonealna dijaliza: Ukazuje da je malo verovatno da je značajno uklanjanje leka zasnovano na fizičko-hemijskim karakteristikama leka kao što su vezivanje za proteine, veličina molekula ili zapremina distribucije.

Mogu li Nixar koristiti pacijenati sa disurijom?

Neki antihistaminici kao Nixar, uglavnom proizvodi prve generacije, mogu izazvati zadržavanje urina kod pacijenata sa benignom hipertrofijom prostate (BPH). Ovo je zbog interakcije sa muskarinskim receptorima i kao rezultat slabe selektivnosti receptora.

NIxar nije proučavan u podgrupi ispitanika sa dijagnozom BPH sa zadržavanjem urina i/ili disurijom. Ipak, na osnovu njegovog profila selektivnosti receptora, koji je jasno utvrđen u pretkliničkim studijama, i rezultati čiji su rezultati uključeni u SmPC (farmakološka svojstva) „bez afiniteta za muskarinske receptore“, čini se razumnim misliti da će Nixar ne povećava rizik od zadržavanja mokraće/dizurije.

Nixar i različite grupe pacijenata

U ovom odeljku ćemo opisati kako Nixar utiče na određena zdravstvena stanja. Pokušaćemo da damo odgovor da li se Nixar sme korisiti kod specifičnih bolesti.

Može li se Nixar koristiti kod pacijenata sa akutnom urtikarijom?

Nixar je odobren za „simptomatsko lečenje urtikarije“, uključujući akutnu urtikariju, a trenutne smernice za lečenje akutne i hronične urtikarije preporučuju nesedativne H1-antihistaminike poput Nixara.

Da li je Nixar koristan kod pacijenata sa „pruritusom“?

Pruritus je čest dermatološki problem koji se povećava sa godinama i za čije lečenje se može koristiti Nixar. Kod nekih pacijenata, stanje može biti toliko ozbiljno da utiče na san i kvalitet života. Najčešći uzrok svraba je bolest kože, ali može biti i važan dermatološki pokazatelj prisustva osnovnih sistemskih uzroka kao što su bolesti bubrega, holestaza, mieloproliferativni poremećaji i hipertireoza, neuropatski uzroci i psihogeni uzroci. Jedan mehanizam ne može objasniti sve uzroke pruritusa, i dok je histamin klasično povezan sa poremećajem, osim u alergijskim stanjima, histamin se mora smatrati samo jednim od nekoliko hemijskih medijatora svraba.

Lečenje pruritusa treba usmeriti ka osnovnom uzroku. Antihistaminici su korisni u lečenju alergijskih uzroka pruritusa poput urtikarije i klasično su korišćeni i u drugim vrstama svraba, posebno stariji antihistaminici prve generacije.

Međutim, osim pružanja sedacije tokom noći kako bi se olakšao san, antihistaminici prve generacije nisu ujednačeno efikasni u lečenju svih uzroka pruritusa, i mogu biti povezani sa neželjenim efektima koji se odnose na sedaciju sa dnevnom pospanošću i antiholinergičkim svojstvima, posebno kod starijih pacijenata.

Pruritus ili svrab je najčešća dermatološka tegoba kod pacijenata starijih od 65 godina. Generalno proizilazi iz suve kože, periferne vazokonstrikcije, endokrinih poremećaja, nedostatka vitamina A i/ili lečenja lekovima. Lečenje se bazira na opštim merama, uključujući emolijentne kreme, i lekovima poput inhibitora kalcineurina, inhibitora kapsaicina, inhibitora preuzimanja serotonina, gabapentina ili antihistaminika. Nedavno je u Japanu takođe odobren Nixar za pruritus povezan sa nekoliko bolesti kože poput dermatitisa/ekcema i kožnog svraba. Ovo odobrenje je bazirano na rezultatima kliničkih ispitivanja koji su pokazali da je Nixar doveo do poboljšanja simptoma i kvaliteta života u odnosu na početno stanje, uz dobar profil bezbednosti.

Može li se Nixar koristiti kod gojaznih pacijenata?

Tokom kliničkog razvoja, nije primećen uticaj težine na farmakološke osobine Nixara. Na primer, tokom studija faze I, nije primećena povezanost između farmakokinetičkih parametara i telesne težine. Shodno tome, nema razloga za verovanje da će efikasnost i/ili bezbednost Nixara varirati kod pacijenata sa različitim nivoima gojaznosti.

Može li se Nixar koristiti kod pacijenata sa celijakijom?

Tablete koje proizvodi Faes Farma (Španija) ne sadrže gluten i stoga su pogodne za pacijente sa celijakijom. Međutim, različite kompanije u drugim zemljama proizvode tablete Nixara, i ne možemo komentarisati da li ti proizvodi sadrže gluten ili ne.

Može li se Nixar koristiti kod pacijenata sa očnom hipertenzijom ili glaukomom?

Nixar nije posebno proučavan kod pacijenata sa glaukomom ili očnom hipertenzijom, ali na osnovu njegovog farmakološkog profila i selektivnosti receptora, ne postoje specifične kontraindikacije za njegovu upotrebu kod takvih pacijenata.

Konkretno, Nixar 10 μM nije pokazao značajnu afinitet (<10% pomeranja) u studijama vezivanja na rekombinantne humane muskarinske receptore. Takođe, pri koncentracijama do 100 μM, Nixar nije antagonizovao kontrakcije izazvane acetilholinom u izolovanim preparatima ileuma zamorca. U C6 ćelijskim kulturama (gliom pacova) koje stabilno izražavaju M1–M5 muskarinske receptore, Nixar 100 μM nije inhibirao povećanje intracelularnog kalcijuma posredovano acetilholinom stimulacijom svih muskarinskih receptora. Dakle, na osnovu dostupnih dokaza, Nixar ne bi trebalo da utiče na očni pritisak, ali pažljivo praćenje takvih pacijenata je klinički preporučljivo.

Može li se Nixar koristiti kod pacijenata sa atopijskim dermatitisom?

Antihistaminici druge generacije koji ne izazivaju sedaciju generalno imaju samo slab efekat kod pacijenata sa atopijskim dermatitisom. Pacijenti sa pridruženom urtikarijom, astmom, rinitisom ili alergijskim konjunktivitisom mogu imati veće koristi zbog pridružene patologije.

Šta znamo o upotrebi Nixara kod gerijatrijskih pacijenata?

Bezbednost i efikasnost Nixara su dokazane kod ograničenog broja subjekata starijih od 65 godina (n=34) uključenih u kontrolisane kliničke studije. Mala otvorena studija pružila je podatke o bezbednosti za 150 pacijenata starijih od 65 godina sa urtikarijom i/ili alergijskim rinokonjunktivitisom koji su lečeni sa 20 mg Nixara jednom dnevno tokom 3 meseca.

Incidencija neželjenih događaja kod starijih pacijenata slična je onoj kod mlađih pacijenata i pokazuje povoljan bezbednosni profil sa niskom učestalošću neželjenih događaja izazvanih lečenjem (TEAEs). Ovi podaci su u skladu sa rezultatima prethodnih studija i u okviru su učestalosti prijavljenih u odobrenom Sažetku karakteristika proizvoda (SmPC) za Nixar. Farmakokinetički parametri Nixara su uporedivi kod zdravih subjekata starijih od 65 godina i mlađih subjekata, i ne smatra se da su potrebna prilagođavanja doze u ovoj populaciji pacijenata.

Mogu li profesionalni sportisti legitimno koristiti Nixar?

Da. Nijedan od antihistaminika, uključujući Nixar, nikada nije bio na listi zabranjenih lekova na zvaničnom sajtu Svetske antidoping agencije (WADA) kao neodobreni lek ili kao sredstvo za maskiranje.

Nixar Najčešća pitanja

U ovom poglavlju pokušaćemo da odgovorimo na najčešća pitanja u vezi leka Nixar.

Može li se Nixar uzimati sa voćnim sokom?

Voćni sokovi, posebno sok od grejpfruta, pokazali su da smanjuju bioraspoloživost nekih lekova inhibiranjem unosa preko OATP1A2 (organski anionski transporter). Flavanon naringin bio je glavni uzročni komponent za ovu interakciju, što sugeriše da bi i drugi flavonoidi u voću i povrću mogli proizvesti sličan efekat.

Trajanje inhibicije je između 2 i 4 sata, što ukazuje da se interakcija može izbeći odgovarajućim vremenskim razmakom između konzumiranja soka i leka. Vrednosti Cmax, AUC(0-t), i AUC(0-inf) u plazmi za Nixar bile su približno 33%, 24% i 24% niže, respektivno, kod subjekata koji su uzimali 20 mg Nixara zajedno sa sokom od grejpfruta, u poređenju sa samim Nixarom.

Istraženi su in vitro inhibicioni efekti Nixara na 12 humanih transportera i nisu zabeležene klinički relevantne promene. Takođe je istražen transport Nixara preko MDR1 (protein otpornosti na više lekova), BCRP (protein otpornosti na rak dojke), OAT1, OAT3, i OCT2 (organski katjonski transporter2) in vitro, i samo je aktivni transport Nixara preko MDR1 smatran potencijalno relevantnim.

Konačno, nije se pokazalo da je Nixar supstrat za BCRP, OCT2, OAT1 ili OAT3, i zaključeno je da klinički relevantne interakcije između lekova usled inhibicije ovih transportera od strane Nixara nisu verovatne. Stoga, na osnovu in vitro podataka, jedina klinički relevantna interakcija između Nixara i sistema membranskih transportera je sa MDR1, i ovo bi se moglo izbeći ako se Nixara uzima 2 sata pre ili 1 sat posle voćnih sokova ili hrane.

Koliko dugo moramo da sačekamo da obavimo test kože ubodom prethodno lečenom pacijentu Nixarom?

Na osnovu farmakokinetičkih svojstava Nixara, preporučuje se da se između poslednje doze Nixara i obavljanja testa alergije kože ubodom ostavi period od 5 dana. Pogledajte slike alergija na koži.

Koliko brzo Nixar počinje da deluje?

Na osnovu nalaza studija, početak delovanja Nixara bio je približno 1 sat nakon primene leka. Ovo je zasnovano na prvom statistički značajnom (p<0.05) smanjenju ukupnog simptomatskog skora nosa nakon primene leka.

U nedavnoj studiji koja je procenjivala potiskivanje reakcije koprivnjače na intradermalnu histaminu kod zdravih dobrovoljaca, najveću inhibiciju površine koprivnjače proizveo je Nixar. I bio je značajno superiorniji u odnosu na desloratadin i rupatadin od 1 do 12 sati (p<0.001).

Nixar je takođe bio značajno superiorniji u odnosu na desloratadin i rupatadin za potiskivanje reakcije crvenila tokom celog istraživanja, sa početkom delovanja za 30 minuta i značajno smanjenim ocenama svraba, u poređenju sa placebom, 1 sat nakon primene.

Koje je maksimalno trajanje terapije Nixarom?

Nixar bi trebalo prekinuti čim simptomi nestanu, i ponovno započeti ako se simptomi ponovo pojave. Međutim, kod perzistentne alergijske rinitisa, preporučuje se nastavak terapije tokom perioda izloženosti alergenu.

U kliničkim studijama do sada, najduži period terapije bio je 12 meseci kod pacijenata sa perzistentnom alergijskom rinitisom. U ovoj otvorenoj fazi studije, nakon kontrolisanog poređenja Nixara sa cetirizinom 10 mg i placeboom, Nixar je dobro tolerisan. Na osnovu ovih nalaza, čini se razumno pretpostaviti da bi Nixar trebalo primenjivati sve dok simptomi perzistiraju.

Može li se Nixar primenjivati putem nazogastrične sonde?

Iako nema podataka o enteralnoj primeni Nixara, nema razloga za misliti da bi bezbednost bila pitanje, budući da su doze do 11 puta veće od preporučene doze korištene bez negativnih posledica. Ako je bioraspoloživost kompromitovana iz bilo kog razloga, tada lek može biti manje efikasan kada se primenjuje enteralnim putem.

Šta znamo o fotosenzitivnim reakcijama na Nixar?

Fotosenzitivne ili fotoalergijske reakcije su stečene, imunološki posredovane reakcije na lek ili hemikaliju, koje se iniciraju formiranjem fotoprodukata kada je taj lek ili hemikalija izložena UVA/UVB ili vidljivoj svetlosti.

Lekovi koji ne apsorbuju između 290 i 700 nm elektromagnetnog spektra neće biti fotoaktivirani, tj. ne mogu biti direktni fotohemijski fotosenzitizatori. Ultraljubičasti/vidljivi spektar apsorpcije za Nixar je 253 nm, što je ispod minimalnog raspona za koji se preporučuje testiranje fotosigurnosti. Stoga, testiranje fotosigurnosti za Nixar nije izvršeno, jer je fotoalergija vrlo malo verovatna.

Može li se Nixar koristiti profilaktički pre očekivane izloženosti alergenima?

Odobreni Sažetak karakteristika proizvoda (SmPC) navodi da je Nixar indiovaan za lečenje simptoma povezanih sa alergijskim rinokonjunktivitisom i urtikarijom, i nije odobren za profilaktičko upravljanje ovim bolestima.

Može li se doza Nixara povećati kod pacijenata sa hroničnom urtikarijom?

Odobrena doza Nixara je 20 mg jednom dnevno. Međutim, konsenzusni izveštaji sugerišu da se doze nesedativnih H1-antihistaminika mogu povećati dva do četiri puta uobičajene terapeutske doze kod pacijenata sa urtikarijom.

Faza III kliničke studije koja je procenjivala efikasnost Nixara u simptomatskom lečenju urtikarije koristila je isključivo odobrenu dozu od 20 mg. Nixar u dozama od 20 mg, 40 mg ili 80 mg jednom dnevno tokom 7 dana bio je efikasan u smanjenju kritičnih temperaturnih pragova kod 19 od 20 pacijenata sa hladnom kontaktnom urtikarijom (CCU). Povećana efikasnost Nixara sa četiri puta većom dozom bila je bez sedacije i podržava smernice za lečenje urtikarije. Pored toga, tokom kliničkog razvojnog programa za Nixar, proučavane su supraterapijske doze.

U studijama faze I, doze do oko deset puta veće (u studijama sa jednom dozom i višestrukim dozama) su primenjivane da bi se procenila farmakokinetika, podnošljivost i bezbednost. Nisu primećeni klinički značajni trendovi u EKG-u, vitalnim znakovima ili nalazima fizičkog pregleda.

U drugoj studiji, doze pet puta veće (100 mg), kao i 20 mg u kombinaciji sa ketokonazolom, procenjene su u studiji ‘Thorough QT/QTc’ koja je izvedena da bi se procenila srčana bezbednost Nixara. Doze Nixara do četiri puta veće od terapijske doze (80 mg) su dobro podnošene u studijama bezbednosti CNS-a. Rezultati ovih studija podržavaju činjenicu da je Nixar u terapijskim i supraterapijskim dozama, čak i kada se kombinuje sa ketokonazolom, bezbedan sa srčane tačke gledišta.

Nadalje, Nixar u dozama od 20 mg–40 mg nije izazvao psihomotorne smetnje niti uticao na sposobnost vožnje. Pored toga, tokom celog kliničkog razvojnog programa, profil neželjenih događaja Nixara nije se razlikovao od onog kod placeba. Ukoliko lekar, nakon razmatranja odnosa rizika i koristi, odluči da prati predložene ‘Smernice za povećanje doze’, Nixar treba smatrati mogućim kandidatom zbog svog odličnog bezbednosnog profila.

Da li Nixar ima negativan uticaj na životnu sredinu?

Svet teži ka postajanju sve ekološki prihvatljivijim, i pitanja o uticaju na životnu sredinu se postavljaju sve češće. Zaista, EMA sada zahteva Procenu rizika po životnu sredinu (ERA) za sve nove lekove za ljudsku upotrebu. U skladu sa ovim zahtevom, predviđena koncentracija Nixara u površinskim vodama je određena, kao i njegov efekat na vodene sisteme. U ovoj studiji nisu primećeni ekološki problemi, te se Nixar može smatrati ekološki prihvatljivim.

Zaključak

Farmakološki i klinički profil Nixara je opsežno istražen. Pokazalo se da je siguran i efikasan nesedativni H1-antihistaminik kod pacijenata sa alergijskim poremećajima kao što su rinokonjunktivitis i urtikarija. Dok je veliki broj pacijenata lečen Nixarom tokom kliničkog ispitivanja, važno je napomenuti da su ove studije uključivale dobro definisane grupe pacijenata lečenih pod strogo kontrolisanim uslovima.

U svakodnevnom životu, pacijenti ne odražavaju uvek stroge kriterijume uključenja korišćene u kliničkim ispitivanjima, jer mogu imati pridružena stanja i/ili uzimati istovremene lekove. Ovo je posebno verovatno za lek kao što je Nixar, koji je odobren za upotrebu kod uobičajenih alergijskih bolesti koje uključuju veliki broj pacijenata.

Najčešće postavljana pitanja Medicinskim informativnim stručnjacima uključivala su mogućnost upotrebe Nixara kod pacijenata koji se trenutno leče lekovima kao što su antikoagulansi, antiretrovirali, antituberkulotski režimi, kortikosteroidi, digoksin, oralni kontraceptivi i inhibitori protonske pumpe. Većina ovih lekova nije bila dozvoljena kod pacijenata uključenih u klinička ispitivanja, pa se savet mora zasnivati na farmakološkim profilima uključenih lekova i stručnoj mišljenju.

Slična razmatranja važe za specifične grupe pacijenata, kao što su osobe sa oštećenjem bubrega i žene koje doje ili koje pokušavaju da zatrudne. Neka pitanja su se odnosila na teme kao što su indikacije, trajanje lečenja i profilaktička upotreba, koje su dobro pokrivene u Sažetku karakteristika proizvoda (SmPC), što sugeriše da ovaj resurs nije dobro korišćen u svakodnevnoj praksi.

Sveukupno, ova analiza pitanja koja su dobili Medicinski informativni stručnjaci ističe praznine u našem znanju o optimalnoj upotrebi Nixara. Stručno mišljenje zasnovano na razumevanju nauke može pomoći u procesu donošenja odluka, ali je potrebno više istraživanja kako bi se obezbedili odgovori zasnovani na dokazima u nekim okolnostima.